الأدوية

عامل مضاد لمرض السكر Dapagliflozin

قائمة الأدوية المضادة لمرض السكر في الصيدليات (وكذلك المكملات الغذائية والشاي العشبي والفيتامينات) ، سواء مع وبدون وصفة طبية ، مثيرة للإعجاب. ومع ذلك ، أظهرت عقاقير جديدة نتائج أكثر إقناعا. واحد من هذه الأدوية ، المألوفة بالفعل لمرضى السكر ، هو فورسيغ على أساس الدابليفلوزين.

Dapagliflozin دواء سكر الدم للاستخدام عن طريق الفم في مرض السكري من النوع 2. بالنسبة لل dapagliflozin ، الاسم الدولي لتجارة المخدرات هو Forxiga.

تكوين الدواء وشكل الإفراج

في شبكة الصيدلة Dapagliflozin تنفيذها في شكل أقراص صفراء. اعتمادًا على الكتلة ، تكون مستديرة الشكل مع وضع علامة "5" في المقدمة و "1427" من ناحية أخرى ، أو على شكل ماس مع علامة "10" و "1428" ، على التوالي.

على لوحة واحدة في الخلايا وضعت 10 قطعة. أقراص. كل علبة كرتون من هذه اللوحات يمكن أن تكون 3 أو 9. هناك بثور و 14 قطعة لكل منها. في مربع هذه اللوحات يمكن العثور على اثنين أو أربعة.

العمر الافتراضي للعقار - 3 سنوات. Dapagliflozin السعر في سلسلة الصيدلية - من 2497 روبل.

العنصر النشط الرئيسي للدواء هو dapagliflozin. بالإضافة إلى ذلك ، تستخدم مواد الحشو: السليلوز ، اللاكتوز الجاف ، السيليكا ، كروسبوفيدون ، ستيرات المغنيسيوم.

علم العقاقير

العنصر النشط dapagliflozin هو مثبط قوي (SGLT2) من النوع 2 من الجلوكوز الذي يعتمد على الصوديوم. معبرًا عن الكلى ، لا يظهر في أي أعضاء أو أعضاء أخرى (70 نوعًا تم اختبارها). SGLT2 هو الناقل الرئيسي المشاركة في امتصاص الجلوكوز.

هذه العملية لا تتوقف مع مرض السكري من النوع 2 ، بغض النظر عن ارتفاع السكر في الدم. عن طريق إبطاء نقل الجلوكوز ، يقلل المانع من امتصاصه للكلى ، ويتم التخلص منه من الجسم. نتيجة لهذا التفاعل ، يتم تقليل السكر - على حد سواء العلجوم وبعد التمرين ، يتم تحسين قيم الهيموغلوبين السكري.

يمكن ملاحظة النتيجة الجلوكوزورية حتى بعد جرعة واحدة من الدواء وحتى نهاية مسار العلاج.

تعتمد كمية إنتاج الجلوكوز على كمية السكريات الزائدة ومعدل الترشيح الكبيبي. المانع لا يؤثر على الإنتاج الطبيعي للجلوكوز. لا تعتمد قدراته على إنتاج الأنسولين ودرجة الحساسية تجاهه.

أكدت التجارب مع الدواء تحسين خلايا B المسؤولة عن تخليق الأنسولين الداخلي.

عائد الجلوكوز بهذه الطريقة يثير استهلاك السعرات الحرارية وفقدان الوزن الزائد ، وهناك تأثير مدر للبول طفيف.

لا تتأثر بقية ناقلات الجلوكوز التي توزعها في جميع أنحاء الجسم بالدواء. بالنسبة لـ SGLT2 ، يُظهر dapagliflozin انتقائية أعلى بـ 1400 مرة من نظيرها SGLT1 ، وهو المسؤول عن امتصاص الجلوكوز في الأمعاء.

الدوائية

عندما تم استخدام فورسيجي من قبل مرضى السكري والمشاركين الأصحاء في التجربة ، لوحظ وجود زيادة في مستوى السكر في الدم. في الأشكال الملموسة ، يبدو الأمر كما يلي: لمدة 12 أسبوعًا ، تعاطى مرضى السكر الدواء بمعدل 10 جم / يوم ، وخلال هذه الفترة الزمنية ، أزالت الكليتان ما يصل إلى 70 جم من الجلوكوز ، أي ما يعادل 280 كيلو كالوري / يوم.

في المرضى الذين يعانون من النوع الثاني من مرض السكري الذين استخدموا هذه الخوارزمية لمدة عامين أو أكثر ، ظل إنتاج الجلوكوز في نفس المستوى.

ويرافق علاج الدابلغلوفزين أيضا إدرار البول الأسموزي. مع نظام العلاج الموصوف ، لم يتغير تأثير مدر البول لمدة 12 أسبوعًا وبلغ 375 مل / يوم. رافق هذه العملية ترشيح كمية صغيرة من الصوديوم ، لكن هذا العامل لا يؤثر على محتواها من الدم.

الدوائية

  1. الشفط. عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاص الدواء في الجهاز الهضمي بسرعة وبنسبة 100 ٪ تقريبا. وقت الأكل لا يؤثر على نتائج الامتصاص. لوحظت ذروة تراكم المخدرات في الدم بعد ساعتين عندما يتم استهلاكها على معدة فارغة. كلما زادت جرعة الدواء ، زاد تركيزه في البلازما لفترة معينة من الزمن. بمعدل 10 ملغ / يوم. التوافر الحيوي المطلق سيكون حوالي 78 ٪. في المشاركين الأصحاء في التجربة ، لم يكن لتناول الطعام أي تأثير كبير سريريًا على الحرائك الدوائية للدواء.
  2. التوزيع. يرتبط الدواء ببروتينات الدم في المتوسط ​​بنسبة 91٪. مع الأمراض المصاحبة ، مثل الفشل الكلوي ، لا يزال هذا المؤشر.
  3. الأيض. TЅ في الأشخاص الأصحاء بعد 12.0 ساعة من استخدام واحد للقرص يزن 10 ملغ. يتحول الدابلجليفلوزين إلى مستقلب خامل دابلايفلوزين 3 - O - الجلوكورونيد ، والذي لا يوجد له تأثير دوائي
  4. الانسحاب. المخدرات مع المستقلبات يخرج بمساعدة الكلى في شكله الأصلي. ما يقرب من 75 ٪ تفرز في البول ، والباقي من خلال الأمعاء. حوالي 15 ٪ من dapagliflozin يخرج في شكل نقي.

حالات خاصة

كمية الجلوكوز التي تزيلها الكلى في اضطرابات وظائفها تعتمد على شدة الأمراض. عند الأعضاء السليمة ، يكون هذا المؤشر 85 جم ، مع شكل خفيف - 52 جم ، بمتوسط ​​- 18 جم ، في الحالات الشديدة - 11 جم من الجلوكوز. يرتبط المانع بالبروتينات بنفس الطريقة الموجودة في مرضى السكري وفي المجموعة الضابطة. لم تتم دراسة آثار غسيل الكلى على نتائج العلاج.

في اختلال وظائف الكبد المعتدل والمعتدل ، اختلفت الدوائية Cmax و AUC بنسبة 12 ٪ و 36 ٪. مثل هذا الخطأ لا يلعب دورًا سريريًا ، وبالتالي لا داعي لتقليل جرعة هذه الفئة من مرضى السكر. في شكل حاد ، هذه المؤشرات تتغير إلى 40 ٪ و 67 ٪.

في مرحلة البلوغ ، لم يلاحظ تغير كبير في التعرض للدواء (إلا إذا كانت هناك عوامل أخرى تؤدي إلى تفاقم الصورة السريرية). أضعف الكلى ، وارتفاع التعرض لل dapagliflozin.

في حالة مستقرة في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 ، فإن متوسط ​​C max و AUC أعلى بنسبة 22 ٪ من الرجال المصابين بالسكري.

لم يتم العثور على الاختلافات في النتائج اعتمادا على عضوية سباق الأوروبي ، نيجرويد أو المنغولويد.

مع زيادة الوزن ، تم تسجيل معدلات منخفضة نسبياً للتعرض للعقار ، لكن هذه ليست مهمة سريريًا ، وتتطلب تعديل الجرعة.

من هو مفيد فورسيجا

عند تعديل نمط الحياة (غذاء منخفض الكربوهيدرات ، أحمال عضلية كافية) ، من أجل تطبيع مستوى السكر في الدم ، يتم استخدام الدواء:

  • مع وحيد
  • بالتوازي مع الميتفورمين (إذا كان تأثير سكر الدم غير كافٍ) ؛
  • في الدائرة المتكاملة الأصلية.

موانع

  • حساسية عالية لمكونات الصيغة ؛
  • داء السكري من النوع 1
  • الحماض الكيتوني.
  • أمراض الكلى الحادة.
  • التعصب الجيني للجلوكوز واللاكتاز.
  • فترة الحمل والرضاعة.
  • الأطفال والشباب (لا توجد بيانات موثوقة) ؛
  • بعد مرض حاد ، يرافقه فقدان الدم.
  • الشيخوخة (75 سنة) - كأول دواء.

لالتهابات المسالك البولية واضطرابات القلب وارتفاع الهيماتوكريت ، يوصف الدواء بحذر.

مخططات التطبيق القياسية

خوارزمية العلاج لل dapagliflozin هي طبيبة ، ولكن الإرشادات القياسية موصوفة في تعليمات الاستخدام.

  1. وحيد. لا يعتمد الاستقبال على الطعام ، السعر اليومي - 10 ملغ في وقت واحد.
  2. علاج شامل. في تركيبة مع الميتفورمين - 10 ملغ / يوم.
  3. المخطط الأصلي. بمعدل الميتفورمين 500 ملغ / يوم. Forsigu تأخذ 1 علامة التبويب. (10 جم) في اليوم. إذا لم تكن النتيجة المرغوبة ، فقم بزيادة معدل الميتفورمين.
  4. مع أمراض الكبد. لا يحتاج مرضى السكر الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد المعتدل والمعتدل إلى ضبط الجرعة. في حالة شديدة ، ابدأ من 5 جم / يوم ، وفي حالة رد الفعل الطبيعي للجسم ، يمكن زيادة المعدل إلى 10 ملغ / يوم.
  5. مع تشوهات الكلى. في الشكل المعتدل إلى الشديد ، لا يشرع Forsigu (عندما تكون إزالة الكرياتينين (CC) <60 مل / دقيقة) ؛
  6. سن متقدمة. في مرحلة البلوغ ، عند اختيار نظام العلاج ، وتسترشد حجم الدم وحالة الكلى.

آثار جانبية

في دراسات السلامة للعقار ، شارك 1193 متطوعًا ، والذين حصلوا على Fortigue بمعدل 10 ملغ / يوم ، و 1393 مشاركًا تناولوا دواءً وهميًا. وقد لوحظ تواتر العواقب غير المرغوب فيها لتكون هي نفسها تقريبا.

بين الآثار غير المتوقعة التي تتطلب وقف العلاج:

  • زيادة مراقبة الجودة - 0.4 ٪ ؛
  • التهابات الجهاز البولي التناسلي - 0.3 ٪ ؛
  • طفح جلدي - 0.2 ٪ ؛
  • اضطرابات عسر الهضم ؛ 0.2 ٪ ؛
  • اضطرابات التنسيق - 0.2 ٪.

حصل أحد المتطوعين على التهاب الكبد الدوائي ، ولكن لوحظ نقص السكر في الدم في كثير من الأحيان ، وكان تواتر ظهوره يعتمد على العلاج الأساسي ، ولكن ليس على جرعة Forsig.

وترد تفاصيل البحث في الجدول.

معايير التقييم:

  • في كثير من الأحيان -> 0.1 ؛
  • في كثير من الأحيان -> 0.01 ، <0.1 ؛
  • نادرًا -> 0،001 ، <0،01.

نوع الأنظمة والأجهزة

في كثير من الأحيان

غالبا

نادرا

الالتهابات والغزوات التهاب الفرج ، التهاب الحشفةالحكة التناسلية
الأيض واضطرابات التغذيةنقص السكر في الدم (مع العلاج المشترك) عطش
اضطرابات الجهاز الهضمي  اضطراب التغوط في الإيقاع
بشرة  تعرق
الجهاز العضلي الهيكلي آلام الظهر 
الجهاز البولي التناسلي عسركثرة التبول اثناء الليل
معلومات من المختبر دسليبيدميا ، ارتفاع الهيماتوكريتنمو ضمان الجودة واليوريا في الدم

Dapagliflozin - الاستعراضات

وفقا لنتائج دراسة استقصائية لزوار الموارد المواضيعية ، فإن غالبية مرضى السكر لا يلاحظون الآثار الجانبية ، أنهم راضون عن نتائج العلاج. توقف الكثير من تكلفة حبوب منع الحمل ، ولكن المشاعر الشخصية المرتبطة بالعمر ، والأمراض المصاحبة ، والرفاه العام ، لا يمكن أن تكون دليلًا لاتخاذ القرارات بشأن تعيين فورسيجي.

يمكن للطبيب فقط إجراء دورة علاجية شخصية ، وسيقوم باختيار نظائر ل dapagliflozin (Jardins ، Invokan) ، إذا كان المجمع غير فعال بما فيه الكفاية.

في الفيديو - يتميز Dapagliflozin كنوع جديد من المخدرات.

شاهد الفيديو: اكتشاف علمي كبير في علاج مرض السكري (أبريل 2020).